récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) l.m.
peroxisome proliferator-activated receptor
Famille de récepteurs nucléaires impliqués dans la régulation des métabolismes glucidique et lipidique.
Il existe trois isotypes de PPAR : alpha, bêta (ou delta) et gamma. Leur nom provient du fait que le premier d’entre eux à avoir été découvert (PPAR alpha) est le médiateur par lequel beaucoup de xénobiotiques stimulent la prolifération des péroxysomes dans le foie. Après avoir fixé leurs ligands (des acides gras et diverses substances lipidiques), les PPAR forment un complexe avec le récepteur X des rétinoïdes. Ce complexe vient se fixer sur des éléments de réponse spécifiques présents dans les régions régulatrices de leurs gènes cibles pour moduler leur transcription. Les PPAR, en particulier alpha et gamma, sont des effecteurs importants de la régulation des métabolismes lipidique et glucidique et ont ouvert de nouvelles pistes thérapeutiques dans le diabète de type 2. PPAR gamma possède également des propriétés anti-inflammatoires et anti-néoplasiques.
→ diabète de type 2, récepteur X des rétinoïdes
[C1]
Édit. 2017/2
récepteur adrénergique l.m.
adrenergic receptor
Structure moléculaire située dans une cellule effectrice sensible à l'adrénaline.
Les récepteurs alpha-adrénergiques sont présents en concentration élevée dans l'utérus humain à terme. Des récepteurs bêta 1 se trouvent dans le myocarde ; leur stimulation par l'isoprénaline entraîne une tachycardie. La musculeuse des vaisseaux, des bronches, du tube digestif et le myomètre contiennent des récepteurs bêta 2 dont la stimulation provoque un relâchement musculaire.
récepteur de mélanocortine 4 l. m.
melanocortin 4 receptor
Récepteur impliqué dans le contrôle du métabolisme énergétique mais aussi dans la régulation de nombreux processus neuro-endocriniens.
Le récepteur de mélanocortine 4 (MC4R) est un récepteur couplé aux protéines G exprimé principalement dans le cerveau, en particulier l’hypothalamus lorsqu’il est activé par son ligand, l’alpha-MSH. Ce récepteur diminue la prise alimentaire. Des mutations du gène MC4R constituent la première cause d’obésité d’origine génétique.
Abrév. MC4R
→ mélanotropine, MSH, protéine G, MSH, MC4R gene
récepteur de mort cellulaire l.m.
Protéine transmembrannaire ubiquitaire qui, grâce à son domaine extracellulaire, reçoit les signaux de l’apoptose lesquels sont ensuite transmis aux domaines de mort intracellulaires
→ domaine de mort cellulaire, apoptose
récepteur à la ryanodine l.m.
ryanodine receptor
Canal inséré dans la membrane du réticulum cellulaire assurant le transport des ions Ca2+.
Il s’agit d’un homotétramère dont chaque monomère comporte 4 hélices transmembranaires qui circonscrivent un canal calcique permettant la sortie, vers le cytosol, des ions Ca2+ séquestrés à haute concentration dans un compartiment cellulaire, le réticulum endoplasmique. Présents dans l’organisme animal, les récepteurs à la ryanodine servent au transfert de l’adénosine. Leur ouverture peut être obtenue soit à des concentrations élevées d’ions calcium cytosolique (M), soit par l’introduction de ryanodine à des concentrations comprises entre 10-9 (à l’échelle du nM) et 10-6 (à l’échelle du micromètre μM), soit encore par la caféine à des concentrations millimolaires (10-3 mM). En fait il existe trois récepteurs à la ryanodine, le RY1, caractéristique des muscles striés squelettiques, le RY2 exprimé essentiellement dans le myocarde et le cerveau, enfin le RY3, surtout cérébral.
La ryanodine est un alcaloïde de structure assez inhabituelle, ayant des analogies spatiales avec l’adénosine dont le rôle est bien connu dans le fonctionnement du système nerveux central.
Étym. Nom d’une espèce de Flacourtiacée, Ryania speciosa, arbrisseau d’Amérique centrale, servant traditionnellement à la préparation de poisons de pêche
récepteur cholinergique l.m.
cholinergic receptor
Structure membranaire spécialisée, sensible à l'action de l'acétylcholine.
L'acétylcholine a une action analogue à celle de la nicotine et de la muscarine, deux alcaloïdes naturels. On distingue deux types de récepteurs cholinergiques (nicotinique et muscarinique), qui se situent au niveau des fibres préganglionnaires sympathiques et parasympathiques (récepteurs nicotiniques), des effecteurs du système parasympathique (récepteurs muscariniques), de la jonction neuromusculaire (récepteurs nicotiniques), des fibres sympathiques postmembranaires des glandes sudoripares et de certaines fibres vasodilatatrices ainsi qu'au niveau de nombreuses synapses du système nerveux central. Le récepteur nicotinique est formé de quatre ou cinq sous-unités dont deux sous-unités α fixent l'acétylcholine. Par la fixation d'un agoniste ou d'un antagoniste, ce récepteur règle la perméabilité aux ions Na+ et Ca2+ d'un canal ionique de la membrane cellulaire. Il existe plusieurs types de récepteurs nicotiniques distingués en α et β.
Les récepteurs muscariniques opèrent par l'intermédiaire des protéines de la famille G qui agissent par l'intermédiaire de l'adénylcyclase ou de la phospholipase C. Il y a cinq sous-types de récepteurs muscariniques (notés de M1 à M5), les récepteurs muscariniques cardiaques sont de type M2. La structure génétique responsable de la synthèse des récepteurs cholinergiques a été déterminée et le clonage des récepteurs réalisé.
récepteur de la transferrine (TfR) l.m.
transferrin receptor
Glycoprotéine transmembranaire liant spécifiquement la transferrine pour permettre l’entrée du fer dans la cellule par un mécanisme d’endocytose.
Il existe deux formes de récepteurs membranaires de transferrine appelées TfR1 et TfR2. TfR1 est le plus important fonctionnellement. Il est exprimé sur presque tous les types cellulaires.
Outre les formes membranaires, il existe également une forme tronquée de TfR1, appelée « récepteur soluble de la transferrine » (sTfR), qui est libérée par clivage et circule dans le sang. Sa concentration sérique augmente lorsque les stocks de fer de l’organisme diminuent. Son dosage est donc proposé pour le diagnostic des anémies ferriprives dans un contexte inflammatoire.
→ transferrine, anémie ferriprive, endocytose
récepteur du tumor necrosis factor l.m.
tumor necrosis factor receptor
Ensemble de glycoprotéines transmembranaires liant spécifiquement le tumor necrosis factor (TNF) et assurant la transmission intracellulaire du signal aboutissant à ses effets biologiques.
Trois types de récepteurs de TNF ont été isolés, appelés TNFR I, TNFR II et TNFR III. Ils sont exprimés en quantité variable selon les types cellulaires. Ils s’associent sous forme de trimères pour lier les molécules de TNF.
Syn 5-hydroxy-indole-acétate
Sigle TNFR
→ TNF
récepteur éboueur l.m.
scavenger receptor
Récepteur membranaire des macrophages responsable de la captation des Low-Density-Lipoproteines (LDL) modifiées.
récepteur hormonal 1.m.
hormone receptor
Protéine de membrane située dans une cellule effectrice sensible à une hormone et dont le signal est transmis au noyau par des messagers intracellulaires.
P. ex. l'utérus possède des récepteurs pour l'ocytocine, les prostaglandines ou les hormones adrénergiques. Dans les cancers du sein, les récepteurs des œstrogènes et de la progestérone reflètent le degré de différenciation de la tumeur, sa sensibilité à une hormonothérapie et donc son pronostic.
récepteur intracérébral l.m.
intracerebral receptor
Structure protéinique encéphalique capable de reconnaître spécifiquement le neuromédiateur qui lui correspond.
Chaque neuromédiateur possède de nombreux récepteurs pré et postsynaptiques. Au niveau postsynaptique, le récepteur permet la transmission de l'influx, alors qu'au niveau présynaptique, la liaison neurotransmetteur-récepteur peut agir en réduisant la biosynthèse du premier. Ces récepteurs sont, en effet, dynamiques : ils peuvent modifier leur densité ou leur affinité pour le ligand en fonction de la quantité de stimulation reçue.
La spécificité des récepteurs pour un seul neuromédiateur donné est un point important, qui explique que des molécules différentes puissent exercer des effets différents sur le système nerveux.
Il apparaît qu'il y a environ I0 000 molécules de neurotransmetteur dans une vésicule synaptique et qu'il faut autour de 100 microsecondes à 1000 d'entre celles-ci pour traverser la fente synaptique et se fixer sur leurs récepteurs spécifiques.
Jusqu'à présent, la liaison directe d'un type de récepteur au tableau clinique d'une affection psychiatrique ne peut être démontrée.
récepteur membranaire l.m.
Protéine située au niveau de la surface cellulaire et pouvant reconnaître spécifiquement un ligand.
récepteur-médié adj
Médié par un récepteur.
récepteur muscarinique l.m.
Récepteur membranaire sur la cellule myocardique sensible à l’acetylcholine provoquant une augmentation de la perméabilité potassique et une augmentation de la polarisation cellulaire
récepteur pulmonaire l.m.
pulmonary J receptor
Barorécepteurs présents dans l'interstitium pulmonaire, près des capillaires.
Ces récepteurs sont stimulés en cas d'augmentation de la pression de remplissage du cœur gauche ou par l'injection d'irritants dans la circulation pulmonaire. Ceci entraîne une polypnée de faible amplitude.
récepteur sensible au calcium l.m.
calcium-sensing receptor (CaSR)
Récepteur couplé à une protéine G à 7 domaines transmembranaires, sensible à la concentration sérique de calcium ionisé, exprimé dans les parathyroïdes et le tube rénal.
La libération de l’hormone parathyroïdienne (PTH) à partir des glandes parathyroïdes est inhibée en réponse à une élévation du calcium ionisé circulant par activation du récepteur sensible au calcium (CaSR). Le mécanisme proposé est le suivant : le calcium ionisé se fixe sur la partie extracellulaire du récepteur entraînant un changement de sa configuration. Celui-ci active la voie de la phospholipase C via une protéine G, ce qui accroît la concentration d’inositol-triphospate et in fine la concentration de calcium dans le cytosol, inhibant ainsi l’exocytose de la PTH. Les mutations du gène de CaSR avec perte de fonction sont à l’origine de l’hypercalcémie hypocalciurique familiale, maladie à transmission autosomique dominante, bénigne chez les porteurs hétérozygotes. Chez les homozygotes, la maladie appelée hyperparathyroïdie néonatale sévère peut être fatale en l’absence de traitement rapide. D’autres mutations plus rares entraînent un gain de fonction et sont à l’origine de l’hypocalcémie hypercalciurie familiale.
CaSR est aussi présent au pôle basolatéral des cellules de la branche large ascendante de l’anse de Henle. Son activation diminue la réabsorption tubulaire de calcium et augmente la calciurie. Des médicaments (cinacalcet, etelcalcetide) dits calcimimétiques qui activent CaSR et diminuent la libération de PTH peuvent être utilisés dans l’hyperparathyroïdie et l’insuffisance rénale chronique.
→ protéine G, hormone parathyroïdienne, phospholipase C, inositol-triphosphate, hypercalcémie hypocalciurique familiale, récepteur sensible au calcium, calcimimétique
[O4]
Édit. 2018
récepteur soluble de la transferrine l.m.
→ récepteur de la transferrine
récepteur transmembranaire l.m.
transmembrane receptor
Récepteur traversant la membrane plasmique et comportant une partie extracellulaire et une autre intracellulaire.
La partie extracellulaire peut se lier à un ligand spécifique (hormone polypeptidique, cytokine, facteur de croissance, …) provoquant ainsi des modifications de la partie intracellulaire qui lui conférent de nouvelles propriétés, par exemple l’apparition d’une activité de protéine kinase. Les récepteurs transmembranaires assurent ainsi la transmission de messages de l’extérieur vers l’intérieur de la cellule
Edit.2017
[C1]
récepteur X des rétinoïdes l.m.
Récepteur nucléaire s’associant avec d’autres récepteurs nucléaires après fixation de leurs ligands pour activer la transcription de gènes cibles.
Le récepteur X des rétinoïdes forme des complexes avec le récepteur de l’acide rétinoïque, le récepteur de la 1,25-dihydroxy-vitamine D (ou calcitriol), le récepteur des hormones thyroïdiennes ou les récepteurs activés par les proliférateurs de péroxysomes (PPAR), après fixation de leurs ligands respectifs. Ces complexes se fixent sur les régions promoteurs des gènes cibles pour activer leur transcription.
Sigle RXR
→ vitamine D, acide rétinoïque, hormones thyroïdiennes, récepteur activé par les proliférateurs de péroxysomes
[C3, Q1]
Édit. 2018
transactivation de récepteur n.f
receptor transactivation
Processus par lequel la stimulation d’un ligand par son récepteur conduit à l’activation d’un deuxième récepteur, distinct du premier.
Un tel processus se retrouve dans la stimulation d’un récepteur à tyrosine kinase par un récepteur couplé aux protéines G.
On peut citer comme exemple la transactivation du récepteur du facteur de croissance épidermique (« epidermal growth factor » ; EGF) par l’angiotensine II. Le mécanisme est le suivant : l’angiotensine II stimule l’activité d’une enzyme appelée Adams 17 ou TACE qui détache la partie extracellulaire active (ou ectodomaine) du précurseur transmembranaire du facteur transformant de croissance-alpha (« transforming growth factor α » ; TGF-α). Le TGF-α libéré dans le milieu extracellulaire se lie au récepteur de l’EGF qui est commun aux deux peptides et l’active. Ce mécanisme est un de ceux par lesquels l’angiotensine II favorise la fibrose rénale.
La transactivation de récepteur est à distinguer de la transactivation génétique par lequel un virus code pour une protéine qui va augmenter l’expression d’un gène, comme par exemple d’un proto-oncogène conduisant ainsi à l’apparition d’un cancer. L’expression trans signifie que la molécule activatrice est différente de la molécule initiatrice.
→ ligand, tyrosine kinase, protéine G, métalloprotéinase,proto-oncogène
transferrine (récepteur de la) l.m.
transferrin receptor
Protéine membranaire, d’une masse moléculaire d’environ 120 kDa qui joue un rôle majeur dans la captation, par endocytose, du fer lié à la transferrine par les cellules érythroblastiques et par les hépatocytes dans des proportions moindres, sauf en cas d’hémochromatose génétique.
→ hémochromatose génétique, transferrine
transferrine (récepteur soluble de la) l.m.
transferrin soluble receptor
Fragment soluble du récepteur membranaire de la transferrine auquel il manque les 100 premiers acides aminés.
Le dosage du récepteur soluble de la transferrine peut être effectué en complément du bilan martial classique. Sa concentration diminue dans les surcharges intracellulaires en fer. Elle augmente lorsque l’érythropoïèse est stimulée, notamment dans les anémies hémolytiques et mégaloblastiques, lors de l’administration d’érythropoïétine ou dans la maladie de Vaquez.
Sigle sTfR
récepteur de l'acide rétinoïque l.m.
retinoic acid receptor
Récepteur nucléaire se liant à l'acide rétinoique.
Le récepteur de l'acide rétinoique RAR forme avec l'acide rétinoique et un deuxième récepteur nucléaire, RXR, un complexe ternaire qui se fixe sur la région promoteur des gènes cibles pour activer leur transcription.
Sigle RAR
[C1, C3, Q1]
Édit. 2018
récepteur de mélanocortine l. m.
melanocortin receptor
Famille de récepteurs à 7 traversées de membrane liant les hormones dérivées de la mélanocortine.
Il existe 5 récepteurs de la mélanocortine numérotés de MC1R à MC5R.
MC1R est exprimé principalement dans la peau, MC2R dans la glande surrénale, MC3R et MC4R dans le cerveau et les tissus périphériques, MC5R dans tout l'organisme.
MC2R est le récepteur de l'hormone corticotrope (ACTH). MC1R, MC3R,MC4R et MC5R sont les récepteurs des hormones mélanotropes alpha, bêta et gamma (alpha-, bêta- et gamma-MSH).
→ mélanocortine, hormone corticotrope, hormone mélanotrope
[C3, O4]
Édit. 2018
récepteur de l'endothéline l.m.
endothelin receptor
Protéine transmembranaire liant spécifiquement l'endothéline et assurant la transduction du signal dans les cellules cibles.
Il existe deux types principaux de récepteurs de l'endothéline, appelés ETA et ETB . Ils appartiennent à la famille des récepteurs couplés aux protéines G.
ETA est exprimé principalement par les cellules musculaires lisses et, lorsqu'il a fixé l'endothéline, il provoque une vaso-constriction.
ETB est exprimé par l'endothélium vasculaire rénal et provoque au contraire une vasodilatation. Il est également exprimé par les cellules épithéliales médullaires du rein et réduit la réabsorption d'eau et de sodium.
Des inhibiteurs spécifiques d'ETA siont utilisés dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire.
Sigle ETA , ETB
→ endothéline, protéine G, récepteur, hypertension artérielle pulmonaire
[C1, C2]
Édit. 2019