inhibiteurs de l'HMG–co A réductase l.m
inhibitors of the HMG-co A reductase
Inhibiteurs qui diminuent la biosynthèse intracellulaire du cholestérol et la concentration du cholestérol intracellulaire en particulier hépatocytaire.
Ces inhibiteurs (statines) augmentent aussi l’expression des gènes des récepteurs du cholestérol LDL d’où une augmentation de leur nombre et de la clairance des LDL plasmatiques.
inhibiteurs de protéase l.m.p.
protease inhibitors
inhibiteurs des alpha-glucosidases l.m.p.
Inhibiteurs de l’action des α-glucosidases intestinales de la bordure en brosse des entérocytes qui hydrolysent les saccharydes absorbables.
[R1,G5]
inhibiteurs des glycoprotéines IIb III a l.m.
Inhibitors of glycoproteins
Classe d’agents antiplaquettaires actifs par inhibition des glycoprotéines IIbIIIa qui constituent des récepteurs pour le fibrinogène exprimés à la surface des plaquettes.
Des inhibiteurs directs de ces récepteurs ont été développés. En occupant le site de liaison pour le fibrinogène ils empêchent la formation de ponts inter plaquettaires et de thrombus. Ils sont utilisés dans la prise en charge des syndromes coronariens aigus et dans les angioplasties. Trois inhibiteurs sont utilisables et disponibles par voie intra veineuse, différents par leur structure et leur pharmacocinétique, l’abciximab, l’eptifibatide et le tirofiban.
inhibiteurs du facteur Xa l.m.p.
Anticoagulant de la famille des nouveaux anticoagulants oraux (NAOC), inhibiteur du facteur X activé (Xa).
Le rivaroxaban, l’apixaban et l’édoxaban, inhibiteurs directs et sélectifs du facteur Xa sont des anticoagulants actifs par voie orale. L’activité de cet anticoagulant n’est pas influencée par l’alimentation. Les interactions médicamenteuses sont peu nombreuses à l’exception des molécules interférant avec la glycoprotéine P et le cytochrome CYP3A4. Une surveillance biologique n’est pas requise en routine. Il n’existe pas encore d’antidote spécifique en cas d’hémorragie sévère.
→ anticoagulant (médicament), rivaroxaban, apixaban, edoxaban tosilate
inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse l.m.p.
reverse transcriptase not nucléosidiques inhibitors
Antirétroviraux virustatiques, actifs uniquement sur le VIH1, utilisés par voie orale et en association dans le traitement de l’infection par le virus de l’immunodéficience humaine.
On distingue la névirapine, la delavirdine, l’efavirenz. Ils peuvent induire surtout des réactions d’intolérance cutanée
→ sida
topoisomérases (inhibiteurs des)
Cytotoxiques utilisés comme anticancéreux :
- inhibiteurs de la topoisomérase I : irinotecan, topotecan, camptothécine et lamellarine D ;
- inhibiteurs de la topoisomérase II :
- anthracyclines : daunorubicine, doxorubicine, doxorubicine liposomale pégylée, épirubicine ;
- antracènedione : mitoxantrone ;
- bléomycine .
- Autres inhibiteurs : épipodophyllotoxines , étoposide.
inhibiteurs de la succinate-déshydrogénase l.m.p.
succinate deshydrogenase inhibitor
Molécules largement utilisées en agriculture comme pesticides sans spécificité d’espèces, source possible de dysfonctionnements mitochondriaux chez l’animal et l’Homme lorsque elles sont utilisées en milieu ouvert.
[G4]
Édit. 2020
adénosine-kinase n.f.
adenosine kinase
Enzyme catalysant une réaction de phosphorylation de la fonction alcool primaire du ribose de l'adénosine, par un acide phosphorique de l'ATP.
[C1,C3]
Édit. 2017
adénylate-kinase n.f.
adenylate kinase
Enzyme catalysant une réaction de phosphorylation de l'adénosine-monophosphate en adénosine-diphosphate par une molécule d'ATP.
On en trouve plusieurs formes iso-enzymatiques dans les cellules : l'adénylate-kinase I est présente dans le cytoplasme ; l'adénylate-kinase II dans l'espace intermembranaire des mitochondries ; l'adénylate-kinase III dans la matrice mitochondriale. L'iso-enzyme I seul présent dans les érythrocytes normaux peut en être absent congénitalement et entraîner, chez de rares patients, une anémie hémolytique sévère.
Syn. myokinase
[C1,C3,F1]
Édit. 2017
adénylate kinase (déficit en) l.m.
adenylate kinase deficiency
Déficit observé de façon exceptionnelle.
Bien toléré chez certains patients, il serait, chez d'autres, responsable d'une anémie hémolytique sévère.
[C1,C3,F1]
Édit. 2017
calcium calmodulin-dependent serine threonine protein kinase (CASK) l. angl.
Membre de la famille des protéines kinases, activée par la calmoduline ayant fixé du calcium.
La CASK est une protéine membranaire exprimée dans tous les tissus d’origine ectodermique, principalement au niveau des synapses dans le cerveau. Des mutations de cette protéine sont impliquées dans certaines formes de retard mental.
Abrév. CASK
→ protéine kinase, calmoduline
créatine-kinase n.m.
creatine-kinase
Enzyme catalysant réversiblement une réaction de transfert de radical phosphoryle d'une molécule d'ATP à une molécule de créatine, formant un créatine-phosphate, molécule "riche en énergie".
La créatine-kinase du cytoplasme, à structure dimérique, est utilisée au cours de l'effort pour reformer des molécules d'ATP à partir de l'ADP. La créatine-kinase de l'espace intermembranaire des mitochondries, à structure octamérique, est utilisée au repos pour resynthétiser les réserves de créatine-phosphate, grâce aux ATP formés par la chaine respiratoire.
La créatine-kinase(CK) existe sous forme de 3 iso-enzymes appelées CK-MM, abondante dans le muscle strié, CK-MB, abondante dans le myocarde et CK-BB, abondante dans le cerveau. Une élévation de la concentration sérique de CK est observée dans les lésions cardiaques et musculaires. Une augmentation rapide (quelques heures) de la CK-MB est observée dans l’infarctus du myocarde. Une augmentation de la CK-MM est observée dans les myopathies et au cours des syndromes d’écrasement musculaire.
→ créatine-phosphokinase, phosphagène, infarctus du myocarde, écrasement musculaire
[C1,C2]
cyclin dependent kinase-like 5 gene l.m.
[H1,H3,O1,Q1,Q2]
Édit. 2017
déficit en phosphorylase-kinase hépatique l.m.
hepatic phosphorylase kinase deficiency
→ glycogénose hépatique de type VIII
diacylglycérol-kinase n.f.
diacylglycerol kinase
Enzyme qui catalyse la synthèse d'un acide phosphatidique par transfert d'un radical phosphorique de l'ATP sur un diacylglycérol.
Syn. diglycéride-kinase
diglycéride-kinase n.m.
diglyceride-kinase
glycéraldéhyde-kinase n.f.
glyceraldehyde kinase
Enzyme catalysant le transfert d'un radical phosphorique de l'adénosine triphosphate (ATP) sur le glycéraldéhyde.
Il participe au métabolisme du fructose.
glycérate-kinase n.f.
glyceric kinase
Enzyme catalysant le transfert du radical phosphorique de l'adénosine triphosphate (ATP) sur le D-glycérate, formant le D-phospho-3-glycérate.
Il est présent dans le foie où il est impliqué dans le métabolisme du fructose.
glycérate-kinase (déficit en) l.m.
glycerate kinase deficiency
Myopathie modérée avec ou sans retard mental, par atteinte de la terminaison distale du gène de la dystrophine.
glycérol-kinase n.f.
glycerol kinase
Enzyme catalysant la phosphorylation du glycérol en utilisant une molécule d'adénosine-triphosphate (ATP).
La présence de cet enzyme dans le foie permet d'utiliser le glycérol provenant de la circulation sanguine pour synthétiser le glycérophosphate métabolisable. Dans le tissu adipeux qui ne contient pratiquement pas de glycérol-kinase, la synthèse du glycérophosphate se fait à partir des trioses-phosphates.
kinase n.f.
kinase
Enzyme catalysant une réaction d'activation.
Les kinases sont surtout les enzymes transférant le radical phosphoryle de l'ATP sur un substrat. P. ex. l'hexokinase permet à un ose de devenir actif métaboliquement sous forme d'hexose-6-phosphate.
Étym. gr. kinesis : mouvement
kinase dépendante des cyclines l.f.
cyclin-dependent kinase (CDK)
Famille de protéines-kinases indispensables au cycle de division cellulaire, qui sont activées par fixation de cyclines.
Les CDK activées par les cyclines permettent l’avancée des cellules dans le cycle de division cellulaire en phosphorylant des substrats spécifiques lors des étapes successives du cycle. Le génome humain contient 21gènes codant des CDK, parmi lesquelles au moins CDK1 à CDK4 sont directement impliquées dans le contrôle du cycle cellulaire.
→ cycline, protéine kinase, cycle cellulaire
[C1]
Édit. 2018
MAP-kinase n.f.
MAP kinase
L'une des protéines intracellulaires catalysant la phosphorylation des protéines MAP (Mitogen Activated Protein).
Cette phosphorylation par l'ATP s'effectue sur une sérine ou une thréonine de la MAP. La MAP-kinase est elle-même activée par phosphorylation sous l'effet d'une cascade de kinases : MAP-kinase-kinase, MAP-kinase-kinase-kinase, cette dernière étant phosphorylée par une kinase membranaire, la raf-kinase, activée par les protéines ras. Les MAP-kinases sont aussi appelées ERK (Extracellular signal Regulated Kinase). Les MAP-kinases phosphorylent non seulement des MAP intranucléaires, mais encore d'autres kinases cytoplasmiques telles que celle (S6 kinase) qui phosphoryle des protéines ribosomiques contrôlant la synthèse des protéines.
Syn. ERK sigle pour Extracellular signal Regulated Kinase
mévalonate-kinase (déficit en) l.m.
mevalonate kinase deficiency