alpha-bloquant n.m.adj.
alpha-adrenoceptor antagonist, alpha-blocker
Substance chimique bloquant les récepteurs adrénergiques alpha.
Ces récepteurs adrénergiques sont répartis en deux groupes : alpha1 essentiellement périphériques, postSyn.aptique et alpha2 synaptiques. La biologie moléculaire a permis d'identifier plusieurs sous-groupes d' alpha1 récepteurs, les alpha1A, alpha1B, et alpha1D ; le sous-groupe alpha1L très probable n'est pas encore complètement caractérisé. L'existence de plusieurs sous-groupes d' alpha1 récepteurs et leur répartition inégale selon les organes amènent à rechercher des molécules bloquant "sélectivement" l'un ou l'autre d'entre eux. Cependant l'ubiquité de leur action non seulement en périphérie (organes, vaisseaux), mais aussi sur le système nerveux central (moelle et cerveau) rend compte de la difficulté de mettre au point une substance capable d'agir tout à fait électivement sur un organe ou une fonction.
Au niveau des artères les récepteurs alpha1 sont postsynaptiques (leur stimulation induit une vasoconstriction) et les récepteurs alpha2 sont en partie présynaptiques, ils régissent notamment la libération de la noradrénaline au niveau des synapses du système sympathique. Certains alpha-bloquants (phentolamine, tolazoline, phénoxybenzamine) sont non sélectifs, d'autres ont un effet plus sélectif : ils sont, soit antagonistes alpha1 (prazosine), soit antagonistes alpha2 (yohimbine).
En thérapeutique urologique les alpha-bloquants, relâchant les fibres musculaires lisses du col vésical et de l'urèthre postérieur, sont des médicaments facilitant la miction, et donc utilisés principalement dans les troubles mictionnels de type dysurique, agissant sur la part fonctionnelle de ces troubles.
[G3,G5]
Édit. 2017