inhibiteur calcique l.m.
calcium chanel antagonist or blocker
Substance inhibant l'entrée du calcium dans les cellules myocardiques et musculaires lisses en empêchant l'ouverture des canaux calciques lents, dépendant du potentiel des courants d'action (canaux «voltage dépendants »).
Ces médicaments ont pour effet de réduire le calcium intracellulaire.
Au niveau du cœur et des vaisseaux les canaux L sont concernés : ils diminuent la contraction des parois des artères, abaissent donc la pression artérielle et diminuent le spasme des artères coronaires.
L’OMS distingue deux catégories :
- les inhibiteurs sélectifs d’action cardiaque et vasculaire : vérapamil et diltiazem (qui dépriment la conduction auriculo-ventriculaire et l’inotropisme) ainsi que les dérivés de la dihydropiridine (nifédipine et nicardipine) ;
- les inhibiteurs non sélectifs, dont les effets prédominent sur les vaisseaux périphériques, dérivés de la pipérazine : perhexilline, lidoflazine et prénillamine
Ils sont utilisés dans le traitement de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance coronaire, des arythmies, de l'hypertonie utérine, de la thyréotoxicose et de la migraine et dans la prévention des récidives d'hémorragie sous-arachnoïdienne à la phase précoce.
En anesthésie les inhibiteurs calciques sont utilisés pour traiter les accès hypertensifs peropératoires.
T. Godfraind, pharmacologue belge, membre de l'Académie de médecine (2014)
Syn. antagonistes calciques
→ dantrolène, voltage, phénylalcoylamines dihydropyridines, benzothiazépines, diphénylpipérazines, diarylamino-propylamine, vérapamil, diltiazem
critères diagnostiques de la maladie de Vaquez l.f.
[F1]
Vaquez (maladie de) l.f.
polycythemia vera
Syndrome myéloprolifératif primitif caractérisé par une augmentation de la masse érythrocytaire liée à une production médullaire non contrôlée et associée habituellement à une augmentation des leucocytes et des plaquettes.
Survenant généralement après 50 ans, cette affection est plus fréquente chez l’homme. La symptomatologie, souvent insidieuse, est la traduction des manifestations liées à l’hyperviscosité sanguine qui perturbe la microcirculation par l’augmentation des éléments cellulaires : céphalées, vertiges, troubles visuels, prurit à l’eau et érythrose cutanée et des muqueuses.
Les circonstances de découverte sont multiples : un hémogramme pratiqué lors d’un examen systématique, des signes cliniques liés à l’hyperviscosité, des complications thrombotiques veineuses ou artérielles, des manifestations cliniques de l’hyperuricémie…
Le diagnostic repose sur les critères suivants :
- augmentation de l’hématocrite (Hct) et de l’hémoglobine (Hb): chez l’homme Hct ˃ 52%, Hb ˃ 185g/L ; chez la femme Hct ˃ 48%, Hb ˃165g/L ;
- augmentation de la masse globulaire (de plus de 125% de la normale) ;.
- présence d’une mutation somatique JAK2V617F ou d’une mutation de l’exon 12 du gène JAK2 ;.
- concentration d’érythropoïétine abaissée ;
- formation spontanée de colonies par les progéniteurs érythrocytaires ;
- présence d’une myéloprolifération à la biopsie ostéomédullaire.
Les critères majeurs de la maladie de Vaquez sont l’augmentation de l’Hb et la présence de mutation de Jak2 (retrouvée dans plus de 90% des cas). Les critères mineurs sont la baisse de l’érythropoïétine sanguine, la poussée spontanée des progéniteurs érythrocytaires et l’hyperplasie des lignées myéloïdes à la biopsie ostéomédullaire.Le diagnostic formel de la maladie de Vaquez nécessite soit la présence de deux critères majeurs et un critère mineur soit d’un critère majeur et deux critères mineurs.
Le traitement est basé sur les saignées (mieux sur les érythrophérèses) et la myélosuppression par l’hydroxyurée ou le pipobroman. Cette thérapeutique conduit à une normalisation des paramètres sanguins durant de nombreuses années. L’évolution peut se faire vers la myélofibrose ou une leucémie aigüe.
J. H. Vaquez, médecin interniste français, membre de l’Académie de médecine (1892) ; J. W. Vardiman, anatomopathologiste américain (2008)
Syn. polyglobulie vraie, polyglobulie essentielle, polycythémie vraie
→ érythroblaste, érythropoïétine, polyglobulie, leucémie aigüe, hydroxyurée, pipobroman, myélofibrose, érythrophérèse
[F1]
Édit. 2020
antagoniste calcique l.m.
calcium blocker
Médicament ayant la propriété de bloquer les canaux calciques.
Il est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance coronaire et du phénomène de Raynaud.
Étym. gr. ant : qui combat ; agonistes combattant
[G3,G5,K2,K4]
Édit. 2017
balance calcique l.f.
calcium balance
Elle représente la comparaison entre les entrées et les sorties du calcium.
La balance calcique dépend particulièrement de l’apport oral, de la qualité de l’absorption intestinale (en liaison notamment avec la charge en vitamine D, après son activation en calcitriol), de l’importance de l’accrétion et de la résorption osseuses (en liaison avec la vitamine D, la PTH, les hormones gonadiques, thyroïdiennes..), enfin de la qualité de la filtration glomérulaire et de la réabsorption tubulaire du calcium (à laquelle contribuent le taux et l’activité de la PTH, plus accessoirement le calcitriol).
→ vitamine D, parathormone, hyperparathyroïdie, ostéoporose, lithiase rénale
Édit. 2017
bile calcique l.f.
calcic bile
Sur une radiographie sans préparation, aspect spontanément mais faiblement opaque de la vésicule biliaire, avec parfois un niveau liquide en position debout, correspondant à une stase biliaire riche en calcium.
Édit. 2017
déficit en flux calcique transmembranaire l.m.
calcium transmembrane flux defect
Déficit immunitaire congénital, rare, caractérisé par un défaut de réponse aux mitogènes sans diminution du nombre de lymphocytes T périphériques.
L’absence de flux calcique, retrouvé dans certaines cellules non lymphoïdes, empêche l’activation de la calmoduline-kinase et de la calcineurine ainsi que la translocation de NFAT-c dans le noyau.
lithiase calcique l.f.
calcium stones
Présence dans la voie excrétrice urinaire de calculs formés de phosphate ou d'oxalate de calcium, ou d'un mélange de ces deux composants.
L'oxalate de calcium est le constituant unique ou principal dans 80 % des cas et l'oxalate peut être présent sous forme monohydratée donnant des calculs lisses très durs, ou dihydratée plus fréquente où les calculs sont spiculés et plus friables. Le phosphate de calcium peut se présenter sous forme d'apatite ou plus rarement de brushite. Des dépôts calciques peuvent s'ajouter à toutes les autres formes de lithiase. Un noyau urique peut être le départ de certains calculs d'oxalate.
canal calcique l.m.
calcium channel
En biologie cellulaire, canal ionique dans une membrane plasmique ou intracellulaire, formé par une ou plusieurs protéines transmembranaires, susceptible de passer de l'état ouvert à l'état fermé permettant ou non le passage spécifique d'ions calcium Ca2+.
Des canaux calciques sont présents dans le réticulum endoplasmique de nombreuses cellules et permettent sous l'effet d'inositol-triphosphate de libérer des ions Ca2+ séquestrés dans les citernes du réticulum. Il existe aussi des canaux calciques dans les membranes plasmiques des neurones, dépendant du potentiel de membrane (membranes présynaptiques).
→ membrane cellulaire, réticulum endoplasmique, inositol triphosphate
[C3]
anticorps anticanal calcique voltage dépendant
[H1, F2, F3]
Édit. 2019
score calcique l.m.
calcium store
Marqueur d’athérosclérose infra-clinique qui prédit la maladie coronarienne, obtenu en quantifiant le degré de calcification des artères coronaires à l’aide d’un logiciel sur les images données par un scanner.
Il s’agit d’un examen simple ne nécessitant pas de coronographie. Comme son nom l’indique, l’indice quantifie les lésions d’athérome calcifié, mais il existe un très bon parallélisme entre l’importance des lésions calcifiées et celle des lésions non-calcifiées, de sorte qu’en définitive le score calcique est un bon témoin de la charge athéromateuse coronaire totale. Le logiciel développé par Agatston exprime les résultats en unités. Un score supérieur à 400 unités donne un pronostic très sombre de l’évolution des lésions coronariennes et permet d’envisager un traitement préventif.
A. Agatston, cardiologue américain (né en 1947)
[B2, K2]
Édit. 2020
alpha 1-protéinase-inhibiteur l.f.
alpha1-antitrypsin, alpha1-protease inhibitor
[C1,C2,C3,L1]
Édit. 2017
Frey (inhibiteur de) l.m.
Antiplasmine antifibrinolytique isolée des parotides (aprotinine)
E. K. Frey, biochimiste allemand (1930 voir Kraut)
→ antifibrinolytique, aprotinine
[G3]
Édit. 2019
inhibiteur n.m.
inhibitor
En biochimie, substance capable de ralentir ou d'empêcher une réaction enzymatique.
On distingue plusieurs types d'inhibiteurs : compétitifs, absolus, allostériques, etc.
inhibiteur de la contraction utérine l.m.
uterine contraction inhibitor
Syn. tocolytique
inhibiteur de la fixation de la FSH l.m.
FSH receptor binding inhibitor, FSH-RBI
Peptide qui empêche la maturation des cellules de la granulosa, l’aromatisation des androgènes et la formation des récepteurs à la LH.
De masse moléculaire inférieure à 500, il est composé de quatre à six acides aminés. Il est d’autant plus actif que les follicules sont plus petits.
→ granulosa, aromatisation, androgènes, LH
inhibiteur de la lutéinisation l.m.
luteinization inhibitor
Hormone ou cybernine ovarienne normalement produite par les cellules de la granulosa qui s’oppose à leur lutéinisation pendant la période folliculaire, jusqu'à l’ovulation.
inhibiteur de la maturation ovocytaire l.m.
ovocyte maturation inhibitor
Hormone ou cybernine ovarienne s’opposant à la maturation de l’ovocyte dans les follicules non dominants ou non recrutés au cours d’un cycle.
inhibiteur de la monoamine oxydase l.m.
monoamine oxydase inhibitor
Sigle : IMAO
→ monoamine oxydase (inhibiteur de la)
inhibiteur de la rénine l.m.
inhibiting factor of the renin
Médicament exerçant une activité directe et sélective sur la rénine bloquant la conversion de l’angiotensinogène en angiotensine I de 50 à 80 %, utilisé dans le traitement de l’hypertension artérielle.
Le médicament actuellement disponible est l’aliskiren.
→ antihypertenseur (médicament)
inhibiteur de tyrosine kinase l.m.
→ imatinib
[C1, O4]
Édit. 2020
inhibiteur de la voie du facteur tissulaire l.m.
tissue factor pathway inhibitor. sigle (TFPI).
Facteur naturel qui s'oppose à l'initiation ou au développement de la coagulation, aussi connu sous le nom d'inhibiteur de la voie extrinsèque de la coagulation (Extrinsic Pathway Inhibitor ou EPI) ou LACI (Lipoprotein Associated Coagulation Inhibitor) ou encore PAP (Plasma Anticoagulant Protein).
Il existe sous différentes formes moléculaires, dont deux majeures de masse moléculaire apparente 40 et 33 kDa. Ses séquences protéique et génomique sont connues et il peut être obtenu par recombinaison génétique. Sa concentration plasmatique est de 110 ng/mL soit 2,5 nM. La forme circulante est en grande partie liée à l'apolipoprotéine A II. Une part importante n'est pas circulante, mais retenue par les glycosaminoglycanes qui forment le manteau à la surface luminale des cellules endothéliales. Il exerce son activité inhibitrice en se fixant à du facteur X déjà activé pour empêcher que le complexe initiateur de la voie extrinsèque (le couple formé par le facteur VII sous sa forme activée et son activateur, le facteur tissulaire) ne continue à exercer son action sur la coagulation.
inhibiteur de l'intégrase du VIH l.m.
inhibiting factor of the intégrase
Inhibiteur de l’activité catalytique de l’intégrase, enzyme codé par le VIH, indispensable à sa réplication
Qui nécessite l’intégration du génome viral dans celui de la cellule hôte.
C’est le raltégravir prescrit en association avec d’autres antiviraux chez des patients adultes.
inhibiteur de type 1 de l'activateur du plasminogène l.m.
plasminogen activator inhibitor type 1 (PAI-1)
Glycoprotéine monocaténaire, de masse moléculaire voisine de 50 kDa, biosynthétisée par les cellules endothéliales vasculaires, par les hépatocytes, par le placenta, et également libérée à partir des plaquettes sanguines sous forme inactive.
La vitronectine se lie au PAI-1 d'origine plasmatique ou plaquettaire et le stabilise. Le PAI-1 inhibe l'activité de l'activateur du plasminogène d'origine tissulaire (t-PA) ou de l'urokinase en formant un complexe stœchiométrique réversible, puis irréversible. Son dosage est possible par des tests immunologiques ou fonctionnels. En physiologie, sa concentration est augmentée au cours de la grossesse et en pathologie, elle l’est au cours de l'obésité, des thromboses, des cancers, des affections hépatiques, du choc septique ou dans les situations postopératoires.
monoamine-oxydase (inhibiteur de la) (IMAO) l.m.
monoamine oxydase inhibitor
Médicaments disponibles depuis 1957 (iproniazide), ne constituant pas une famille homogène, mais qui ont en commun de bloquer l'action de la monoamine-oxydase, enzyme impliquée dans la dégradation des monoamines cérébrales. Ainsi serait conditionnée l'action thérapeutique, qui ne deviendrait maximale qu'avec un taux d'inhibition supérieur à 80%.
Les IMAO classiques (iproniazide et nialamide) sont non spécifiques et irréversibles : ils inhibent de manière absolue les deux enzymes MAO-A et MAO-B. Ceci conditionne la durée de l'inhibition (égale à 21 jours) et les précautions obligatoires (régime pauvre en tyramine, interactions dangereuses, notamment avec les vasopresseurs). Ils sont en principe réservés à certains états dépressifs qui ne répondent pas aux autres antidépresseurs. Leur intérêt dans les dépressions dites atypiques (avec hypersomnie, hyperphagie, hyperesthésie aux situations sociales) a été montré plus récemment.
Les nouveaux IMAO (spécifiques de la MAO-A et réversibles en quelques heures) tels que la toloxatone et le moclobémide ne nécessitent pas les mêmes précautions hygiènodiététiques. Les IMAO-B (spécifiques de la MAO-B et réversibles) tels que le déprényl sont indiqués dans le traitement de la maladie de Parkinson.