amodiaquine n.f.
amodiaquine
Antipaludique de synthèse de la classe des 4-aminoquinoléines, agissant sur les formes plasmodiales asexuées endoérythrocytaires (médicament schizonticide).
Sa pharmacocinétique et sa toxicologie sont proches de celles de la de même que, probablement, son mécanisme d’action.
Son utilisation en prophylaxie n'est pas recommandée en raison notamment de sa toxicité hépatique.
Il existe de fréquentes résistances à ce médicament, moins cependant que pour la chloroquine, peut-être en raison d’une utilisation moins intense. Son association (bithérapie) à des sels d’artémisinine (artésunate en particulier) est actuellement à l’étude.
[D1, G3, G5]
Édit. 2020
chloroquine n.f.
chloroquin
4-amino-quinoléine chlorée sur le C7, qui a été le schizonticide de synthèse le plus universellement utilisé, à la fois comme traitement curatif et en chimioprophylaxie, jusqu’à l’apparition et à la généralisation de résistances.
Bien que cet antipaludique ait été synthétisé en 1934, son mode d’action n'a été défini (partiellement) que récemment : en métabolisant l’hémoglobine de l’hématie hôte, le Plasmodium libère de l’hème, normalement toxique pour le parasite et que celui-ci détoxifie sous forme d’hémozoïne. La chloroquine agit -au moins en partie- en inhibant cette détoxification. Depuis quelques années, une association de chloroquine et de proguanil est utilisée pour la chimioprophylaxie antipaludique des voyageurs dans les pays endémiques de zone II, c’est-à-dire, selon la classification de l’OMS, où les chloroquinorésistances sont fréquentes, sans être toutefois majoritaires.
Syn. chlorochine, cycloquine. Sous forme de phosphate : Nivaquine®
[G3]
quinine n.f.
quinine
Alcaloïde naturel extrait de l’écorce d’un arbre indigène des forêts tropicales d’Amérique du Sud, secondairement cultivé en Indonésie et en Malaisie, le "quinquina" (Cinchona ledgeriana).
Le plus ancien des antipaludiques, la quinine demeure l’un des médicaments les plus actifs pour le traitement parentéral du paludisme, en particulier du neuropaludisme. On utilise généralement des sels de quinine (chlorhydrate, formiate, etc.) L’absorption est très rapide et la concentration sanguine maximale est rapidement atteinte, mais la demi-vie est brève, ce qui oblige à répéter les doses. Souvent réalisées en Afrique dans de mauvaises conditions, les injections intramusculaires de sels de quinine sont la cause fréquente de divers accidents qui ont récemment conduit à proposer une administration par voie intrarectale. La quinine et ses dérivés sont actifs sur les formes plasmodiales endoérythrocytaires (schizonticides), sans action sur les gamétocytes ou sur les formes intrahépatiques. Le mécanisme d’action est complexe et se situe à différents niveaux, ce qui explique la lente apparition des premières résistances. Jadis utilisée en chimioprophylaxie, la quinine a été, en cas de prises irrégulières, à l’origine d’une complication grave, la fièvre bilieuse hémoglobinurique.