récepteur cholinergique l.m.
cholinergic receptor
Structure membranaire spécialisée, sensible à l'action de l'acétylcholine.
L'acétylcholine a une action analogue à celle de la nicotine et de la muscarine, deux alcaloïdes naturels. On distingue deux types de récepteurs cholinergiques (nicotinique et muscarinique), qui se situent au niveau des fibres préganglionnaires sympathiques et parasympathiques (récepteurs nicotiniques), des effecteurs du système parasympathique (récepteurs muscariniques), de la jonction neuromusculaire (récepteurs nicotiniques), des fibres sympathiques postmembranaires des glandes sudoripares et de certaines fibres vasodilatatrices ainsi qu'au niveau de nombreuses synapses du système nerveux central. Le récepteur nicotinique est formé de quatre ou cinq sous-unités dont deux sous-unités α fixent l'acétylcholine. Par la fixation d'un agoniste ou d'un antagoniste, ce récepteur règle la perméabilité aux ions Na+ et Ca2+ d'un canal ionique de la membrane cellulaire. Il existe plusieurs types de récepteurs nicotiniques distingués en α et β.
Les récepteurs muscariniques opèrent par l'intermédiaire des protéines de la famille G qui agissent par l'intermédiaire de l'adénylcyclase ou de la phospholipase C. Il y a cinq sous-types de récepteurs muscariniques (notés de M1 à M5), les récepteurs muscariniques cardiaques sont de type M2. La structure génétique responsable de la synthèse des récepteurs cholinergiques a été déterminée et le clonage des récepteurs réalisé.