Dictionnaire médical de l'Académie de Médecine – ancienne version 2020

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rifampicine n.f.

rifampicin

Antibiotique antituberculeux de première ligne, bactéricide sur les bacilles intra et extracellulaires et les bactéries à métabolisme lent, elle agit par inhibition de l'ARN polymérase ADN-dépendante.
La rifampicine est métabolisée par le foie en un dérivé microbiologiquement actif. Elle entraîne une induction enzymatique de désacétylation qui accélère son propre métabolisme et celui de bien d'autres médicaments. Cette induction enzymatique entraîne la diminution de l'activité des contraceptifs oraux, des antivitamines-K, de la théophylline, de la digitoxine, de certains bêtabloquants, du kétoconazole, du fluconazole, de l'itraconazole, des corticoïdes, de la méthadone et des sulfamides hypoglycémiants. Il existe des interactions majeures avec les antiprotéases. L'excrétion de la rifampicine est principalement biliaire, mais aussi urinaire, et elle confère aux urines une coloration rouge-orangée dont il convient de prévenir les malades. L'absence de coloration des urines lors d'un traitement contenant de la rifampicine témoigne du manquement à la prise de ce médicament. La diffusion est excellente et la concentration dans les tissus et les liquides pathologiques est très élevée. La posologie est de 10 mg/Kg/jour, en une prise quotidienne, à jeun. Cette dose est réduite de moitié en cas de cirrhose hépatique confirmée, et chez le sujet âgé au moins au début du traitement.
La rifampicine a une faible toxicité hépatique directe, mais des ictères cytolytiques sont liés à l'association avec l'isoniazide et/ou le pyrazinamide. Des incidents d'ordre immuno-allergique (rash cutané, choc anaphylactique, insuffisance rénale aigüe, anémie hémolytique, purpura thrombopénique) peuvent survenir, favorisés par le surdosage et les traitements discontinus.
La résistance primaire à la rifampicine est en France métropolitaine de 1%, la résistance secondaire de 4,9%.
Etym.: du film "Rififi chez les hommes" (1955), très apprécié du groupe des chercheurs italiens qui nommèrent ainsi la classe des rifamycines qu'ils avaient découverte en 1957.
Découverte en 1959 par Sensi par extraction de Streptomyces mediterranei (actuellement Amycolatopsis rifamycinica).

P. Sensi, N. Maggi, S. Füresz, G. Maffi, chimistes et médecins italiens (1966)

rifamycines, isoniazide, pyrazinamide

[D1,G5]

Édit. 2018